Lurbinectedin是一种烷基化药物，它与鸟嘌呤残基结合在DNA的小凹槽中，形成加合物并导致DNA螺旋向大凹槽弯曲。加合物的形成会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）的功能和DNA修复，进而引起细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。体外结果显示鲁比卡丁能抑制人单核细胞活性，并减少小鼠植入肿瘤中的巨噬细胞浸润。ZEPZELCA是一种烷基化药物，适用于治疗铂类为基础化疗中或化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。
鲁比卡丁是烷基化剂和致癌转录的选择性抑制剂，可优先结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基；这会形成加合物，并使DNA螺旋向主要凹槽弯曲。加合物的形成影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径。致癌转录的抑制导致肿瘤细胞凋亡。
在另外一项鲁比卡丁联合PD-1免疫检查点抑制剂帕博利珠单抗的临床试验中，虽然样本较少，但该试验纳入了近一半的耐药复发患者，还有患者已经出现脑转移。数据显示，在不同剂量组均观察到肿瘤缓解，总体来看有30.8%的入组患者肿瘤明显缩小（4例），其中还有1例患者肿瘤全消失。
鲁比卡丁作为一种新型的小分子激酶抑制剂，为小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。随着医学的不断进步，相信会有越来越多的新型药物和治疗手段问世，为癌症患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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