厄达替尼（Erdafitinib）是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗成人患者的局部晚期或转移性尿路上皮癌（Urothelial Carcinoma,UC），尤其是那些携带FGFR基因异常的患者。它通过抑制FGFR信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和存活。

　　厄达替尼(Balversa)是一种激酶抑制剂，可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Balversa还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Balversa抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。Balversa在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

　　厄达替尼的批准是基于关键的临床试验结果，这些试验表明，厄达替尼能够显著缩小某些患者的肿瘤，并改善他们的生存预后。在治疗过程中，患者需要接受FGFR基因突变检测，以确定他们是否适合使用厄达替尼。在该试验中，共纳入了101例患者，中位年龄为67岁，50%的患者ECOG评分为0.此外，88%的患者在化疗后进展或复发，24%的患者之前接受了免疫治疗。10%的患者没有接受任何先前的治疗线，48%接受了1个先前的治疗线，28%接受了2个先前的治疗线，15%接受了3个或更多先前的治疗线。77%的患者有内脏转移，75%的患者原发肿瘤位于下呼吸道。69%的患者存在未融合的FGFR突变，25%的患者存在未融合的FGFR融合，6%的患者同时存在FGFR突变和融合。

　　试验的主要终点是确定接受选定剂量方案的患者的客观缓解率（ORR）；次要终点包括无进展生存期（PFS）、反应缓解时间（DOR）、总生存期（OS）、安全性、生物标志物特异性FGFR易位与突变亚组的缓解率以及药代动力学。

　　试验结果显示，中位随访时间为24.0个月，中位治疗时间为5.4个月，使用厄达替尼方案治疗的患者客观缓解率（ORR）达到了40%。这些发现被证明与试验初步分析时报告的ORR一致。在40例有反应的患者中，36%的患者获得部分缓解（PR），4%的患者获得完全缓解（CR）。

　　厄达替尼的常见副作用包括高磷血症、口腔炎、疲劳、味觉障碍、干口、手足综合症、指甲异常和腹泻等。在使用厄达替尼期间，医生会定期监测患者的电解质水平，特别是磷和钙，以及肝功能。如果出现严重的副作用，医生可能会调整药物剂量或暂停治疗。

　　厄达替尼为携带FGFR基因异常的尿路上皮癌患者提供了一种新的治疗选择，能够有效地抑制肿瘤生长并改善患者的生存质量。患者在使用时应注意可能出现的副作用，并在医生的监督下进行治疗。随着临床研究的深入，厄达替尼在治疗其他相关疾病方面的潜力也值得期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何？

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