莫博替尼（Mobocertinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Exon20ins）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者而开发。这种突变在NSCLC患者中相对较少见，但通常与较差的预后相关。莫博替尼的设计旨在高度选择性地抑制EGFR Exon20ins突变，同时对野生型EGFR的活性影响较小，从而减少了传统EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂）常见的皮疹和腹泻等副作用。
莫博替尼的作用机制是通过与EGFR Exon20ins突变体结合，阻断其激酶活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。这种选择性靶向治疗有助于针对特定突变类型的肿瘤细胞，而对正常细胞的影响较小，从而提高了治疗效果并降低了不良反应。
在临床试验中，莫博替尼显示出了对EGFR Exon20ins突变型NSCLC患者的抗肿瘤活性，并且具有可接受的安全性。基于这些数据，莫博替尼已被批准用于治疗这一特定亚群的非小细胞肺癌患者。临床试验结果表明，莫博替尼能够显著延长肺癌患者的无进展生存期和整体生存期，为患者带来更好的预后。提高生活质量：莫博替尼的疗效不仅体现在延长生存期上，还表现在改善患者的症状和生活质量方面。患者在使用莫博替尼后，呼吸困难、咳嗽等症状得到缓解，提高了生活质量。
在一项全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列研究中，莫博替尼表现出如下特点优势：
1、缓解时间持久：
独立评审委员会（IRC）评估的ORR为28%，研究者（INV）评估的ORR为35%，中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月；莫博赛替尼治疗后疾病控制率（DCR）高达78%，84%患者实现缩瘤。
2、生存时间延长：
莫博赛替尼改善铂类经治患者的生存获益，中位PFS达7.3个月，中位OS长达20.2个月。
3、安全性好：
莫博赛替尼用药方式为一天一次口服，不良反应谱与常见EGFR TKI一致，最常见为腹泻、皮疹、甲沟炎等，大部分不良事件安全可控。个案报道与真实世界研究：除了临床试验的结果外，一些个案报道和真实世界研究也证实了莫博替尼在肺癌治疗中的疗效。这些研究提供了患者在真实医疗环境下的治疗经验和结果，有助于进一步评估莫博替尼的临床效果。
4、用法用量
成人每日口服1次，剂量为160毫克，空腹或餐后2小时服用，除非医生有特殊要求。
莫博替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹和食欲下降等。尽管这些副作用在大多数患者中是可控的，但在治疗过程中仍需要仔细监测和管理。此外，莫博替尼可能与其他药物发生相互作用，因此在使用时应向医生提供完整的用药史。莫博替尼的使用应遵循医生的指导，医生会根据患者的具体情况和反应来制定个性化的治疗方案。在治疗期间，医生还会考虑患者的整体健康状况，包括其他可能存在的并发症。随着临床研究的深入，莫博替尼在治疗其他相关疾病方面的潜力也值得期待。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？
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