福巴替尼的研发始于对FGFR基因突变的深入了解。FGFR是一种在多种肿瘤中频繁发生基因突变的受体，而福巴替尼的设计目标就是针对FGFR的ATP结合袋，以抑制FGFR介导的信号转导途径。福巴替尼的作用机制是选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。这种抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。目前福巴替尼已被批准用于治疗肝内胆管癌。在临床试验中，福巴替尼对胆管癌患者显示出显著的治疗效果，患者的整体缓解率和缓解持续时间都有明显提升。
研究纳入103名患者，均为已接受过吉西他滨联合铂类化疗治疗后疾病进展，携带成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或重排的ICC，给予福巴替尼，20 mg每天一次口服治疗，以评价其疗效及安全性。中位随访时间为17.1个月，中位治疗时间为9.1个月。43例患者(42%)有缓解，中位缓解持续时间为9.7个月。85例患者（83%）获得疾病控制，中位无进展生存期为9.0个月，中位总生存期为21.7个月。
作为一种高选择性的不可逆FGFR1-4抑制剂，福巴替尼与FGFR的P环中的一个半胱氨酸残基形成共价加合物，这类抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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