曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
曲美替尼属于MEK激酶抑制剂靶向治疗药物,在BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗中起到了较为明显的效果。RAS/RAF/MEK/ERK信号通路在肿瘤细胞的增殖、分化和生存过程中扮演着关键角色,而曲美替尼能够干扰这一过程。曲美替尼通过抑制MEK(Mitogen-ActivatedProteinKinaseKinase)酶的活性,减少其对ERK(ExtracellularSignal-RegulatedKinase)的磷酸化作用,从而中断细胞内信号传递的级联反应。
临床中进行过一项中心、多队列、开放标签、2期研究来证实曲美替尼对于BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗效果,主要是将达拉非尼与曲美替尼联合应用评估疗效,共有125名患者参加了该研究。研究结果可见,联合使用曲美替尼后患者的无进展生存期延长,患者的生存时间显著增加。
曲美替尼的副作用相对较小。它的作用机制针对的是特定的分子靶点,因此在治疗过程中对正常细胞的损害较小。这使得患者在接受曲美替尼治疗时,能够保持较好的生活质量,减轻因治疗带来的不适。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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