莫博替尼（Mobocertinib）是一种口服的、选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），专门设计用于治疗携带EGFR外显子20插入突变（Exon20ins）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种突变是一种罕见但具有挑战性的癌症驱动突变，它影响了EGFR蛋白的正常功能，导致肿瘤细胞的无控制增殖。

　　肺癌位居中国恶性肿瘤发病率及死亡率首位，其中，非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常见的类型，EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌患者的生存预后更差，5年生存率仅为8%。目前临床上针对这一疾病的治疗以化疗为主，缺乏有效靶向治疗方案。针对铂类化疗进展患者，莫博替尼治疗中位无进展生存期（mPFS）延长到7.3个月，中位总生存期（mOS）20.2个月，帮助患者实现生存突破，填补临床治疗空白。

　　莫博替尼的作用机制是通过高度选择性地抑制EGFR Exon20ins突变体的激酶活性，阻断肿瘤细胞生长所依赖的信号传导通路。与第一代和第二代EGFR TKIs相比，莫博替尼对正常EGFR的抑制作用较弱，因此预期会有更低的皮疹和腹泻等不良反应发生率，这对于患者的生活质量和治疗依从性至关重要。

　　在临床试验中，莫博替尼展现出了针对EGFR Exon20ins突变NSCLC患者的临床活性，包括客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）。此外，莫博替尼在治疗这类患者时的安全性和耐受性也得到了验证。该试验入组了114名经过铂类化疗的患者。公布的研究结果显示，根据研究者的评估，莫博替尼治疗患者的平均无进展生存期为7.33个月，平均患者生存期为23.95个月。另根据独立审查委员会评估，莫博替尼的用药患者中，有28%的患者肿瘤显著缩小或消失，平均肿瘤缩小持续时间为17.5个月。

　　莫博替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲下降和皮疹等。在使用莫博替尼时，医生会根据患者的具体情况和反应来调整治疗方案，并密切监测患者的健康状况。与传统的化疗药物相比，莫博替尼具有更高的选择性和更低的毒性，能够更精准地针对癌细胞进行治疗，减少对正常细胞的损害。同时，它的副作用也相对较轻，使得患者能够在治疗过程中保持较好的生活质量。此外，莫博替尼还具有较长的作用时间，能够持续抑制癌细胞的生长，提高治疗效果。

　　莫博替尼的批准为EGFR Exon20ins突变NSCLC患者提供了一种靶向治疗的新选择，这是一个之前治疗选择有限的患者群体。随着对莫博替尼作用机制和临床应用的进一步研究，其在肿瘤治疗领域的应用前景广阔。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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