厄达替尼（BALVERSA）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Exon20ins）的口服酪氨酸激酶抑制剂。它通过特异性结合并抑制突变的EGFR激酶活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　FGFRs是一类典型的受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases，RTKs），其家族包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四种受体。这些受体具有重叠识别的特点，即一个FGFR受体能够以相似的结合亲和力与不同的FGFs结合；同样，每个FGF能够与不同的FGFRs结合。近年来，不少研究表明FGFR的高表达、突变等导致其信号通路异常激活，异常激活使肿瘤细胞以"自给自足"的方式维持生长，促进细胞增殖、上皮间质转化和血管生成以及肿瘤细胞的侵袭、转移和对治疗的耐受，与乳腺癌、肺癌、尿路上皮癌、子宫内膜癌、卵巢癌等多种疾病的发生发展密切相关。

　　在膀胱癌治疗领域，厄达替尼主要用于治疗局部晚期或转移性的尿路上皮癌（UC）患者，尤其是那些携带FGFR3或FGFR2基因突变的患者。这些基因突变是膀胱癌的重要生物标志物，与肿瘤的发生和发展密切相关。

　　厄达替尼的批准基于临床试验数据，这些数据显示厄达替尼在治疗携带FGFR基因突变的膀胱癌患者时具有显著的抗肿瘤活性。在一项名为ERASURG-1的关键性临床试验中，厄达替尼展现出了对这些患者的高缓解率和持久的反应。基于一项名称为BLC2001的多中心、开放标签、单臂的临床试验。该研究纳入受试患者87人，这些患者在至少一次化疗之前或之后发生了进展，并且至少有一个以下的基因改变：在中心实验室进行的CTA检测发现FGFR3基因突变或FGFR基因融合。所有患者接受厄达替尼每天一次8mg，在血清磷酸盐符合水平（约第14-17天时）之后，增加至每天一次9mg，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　试验结果显示出，在所有患者中，客观缓解率（ORR）为32.2%，其中完全缓解为2.3%，部分缓解为29.9%；中位缓解持续时间为5.4个月。其中，对于FGFR突变的64位患者来说，ORR为40.6%；对于FGFR融合的18位患者来说，ORR为11.1%。

　　厄达替尼的常见副作用包括高磷血症、口腔炎、疲劳、肌肉疼痛、干眼症和高血压等。在使用厄达替尼时，医生会根据患者的具体病情和反应来调整治疗方案，并密切监测患者的健康状况。厄达替尼的出现为膀胱癌患者提供了一种新的治疗选择，特别是对于那些携带FGFR基因突变的患者。随着对厄达替尼作用机制和临床应用的进一步研究，其在膀胱癌治疗领域的应用前景将更加明朗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何？

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