索托拉西布(Sotorasib)是一种口服的小分子药物,它是首个获批的KRAS G12C抑制剂,用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS G12C突变是一种在多种癌症中常见的基因突变,尤其是在非小细胞肺癌中,这种突变导致KRAS蛋白持续激活,促进肿瘤细胞的生长和存活。LuciSot Sotorasib是一种创新的药物,其独特的作用机制使其能够永久性地结合KRAS G12C突变,并将其锁定在非活性状态。通过这种方式,药物能够抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小,能够直接抑制KRAS G12C基因的活性,使癌细胞无法生存和繁殖,这种创新的治疗方法为肺癌患者带来了新的治疗选择。
索托拉西布的作用机制是通过特异性结合到KRAS G12C突变蛋白的胞嘧啶位点,锁定其在活性状态,从而抑制其下游的信号传导通路,阻止肿瘤细胞的增殖。这种针对性的治疗方法为KRAS突变阳性的癌症患者带来了新的治疗希望。
在临床试验中,索托拉西布展现出了对KRAS G12C突变NSCLC患者的显著疗效,包括延长生存期和改善生活质量。此外,索托拉西布的安全性和耐受性良好,常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。CodeBreaK 100的这项为期2年的汇总分析表明,索托拉西布治疗提供了长期疗效,并且据我们所知,这是迄今为止针对任何KRAS G12C抑制剂治疗的患者报告的最大临床数据集和最长的随访时间。耐受性良好,没有检测到新的安全信号。sotorasib的长期获益(定义为至少12个月的无进展生存期)与较低的基线循环肿瘤DNA水平相关,并且在KRAS G12C变异等位基因频率水平、PD-L1表达水平以及具有STK11和/或KEAP1突变的患者。
这项分析以及超过2年的随访数据表明,近四分之一的既往接受过治疗的晚期KRAS G12C突变NSCLC患者接受sotorasib治疗后获得了长期获益,并且几乎没有迟发性治疗相关毒性,这支持了不仅它在这种治疗环境中的用途,而且还有其他研究调查其在早期治疗中的治疗作用。
根据最新的数据,该药物在治疗肺癌患者中取得了显著的疗效,使相当一部分患者的肿瘤得到了明显的缩小或稳定。此外,该药物在耐受性方面也表现良好,减少了药物使用过程中的不良反应,使得患者能够更好地耐受治疗并保持良好的生活质量,索托拉西布的获批标志着针对KRAS突变癌症治疗的一个重要突破,为这类患者提供了新的治疗选择。随着对索托拉西布作用机制和临床应用的进一步研究,其在癌症治疗领域的应用前景将更加广泛。此外,索托拉西布也在其他KRAS G12C突变阳性的癌症类型中显示出治疗潜力,如胰腺癌和结直肠癌。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些?
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