阿培利司是一种针对PI3K抑制剂，它通过抑制PI3K信号通路来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这种药物尤其适用于那些携带有PIK3CA基因突变的乳腺癌患者。PIK3CA基因突变在乳腺癌中非常常见，大约占所有乳腺癌病例的40%左右。这种突变会导致PI3K信号通路的过度激活，从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。阿培利司的出现，为这些患者提供了一种新的治疗选择。

　　PI3K途径中的蛋白质由4个不同的催化亚型组成，分别为：p110α、p110β、p110δ、p110γ。PI3Kα催化亚型（PIK3CA基因编码）对由RAS和RTK介导的PIK3CA突变驱动的肿瘤生长至关重要，与晚期乳腺癌内分泌抵抗密切相关。（PI3Kδ催化亚型主要在血液白细胞中超量表达，与血液系统恶性癌症密切相关）。Alpelisib是针对PI3Kα亚型突变（又称为PIK3CA突变）的特异性PI3K抑制剂。所以，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，它可以抑制PI3K通路进而抑制细胞的增殖，同时可以恢复内分泌治疗的敏感性。

　　在临床试验中，阿培利司表现出了令人瞩目的疗效。许多患者在接受阿培利司治疗后，病情得到了明显的缓解，生活质量也得到了显著提高。这些结果不仅为阿培利司的上市提供了有力的证据，也为那些正在与乳腺癌抗争的患者带来了希望。

　　SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期试验，共纳入572例HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，这些患者在内分泌治疗期间或之后发生疾病进展。根据肿瘤组织的PIK3CA基因突变状态将患者分为两个队列，两个队列的患者均按照1:1随机接受阿培利司联合氟维司群，或者安慰剂加氟维司群。

　　结果显示，在中位随访20个月时，在PIK3CA基因突变患者（n=341）中，Alpelisib联合氟维司群组的无进展生存（PFS）为11.0个月，显著长于氟维司群单药组的5.7个月（进展或死亡的HR为0.65，P＜0.001）。而且，在PIK3CA基因突变患者中，Alpelisib阿培利司联合氟维司群组的总缓解率（ORR）也更佳。在病灶可测量的患者中，两组ORR分别为35.7%vs 16.2%；在所有患者中，两组ORR分别为26.6%vs 12.8%。在无PIK3CA基因突变的患者（n=231）中，Alpelisib联合氟维司群组未观察到临床相关治疗获益。Alpelisib联合氟维司群组与氟维司群单药组的中位PFS分别为7.4个月和5.6个月（HR 0.85）。

　　阿培利司的出现为乳腺癌治疗领域带来了新的突破和希望。它为我们提供了一种新的治疗选择，让那些患有特定类型乳腺癌的患者有了更多的生存机会和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明

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