MET是一种跨膜受体酪氨酸激酶,参与细胞的生长、分化和迁移等过程。当MET基因发生突变时,会导致MET蛋白过度激活,进而促进肿瘤细胞的增殖和转移。卡马替尼的研发正是基于对这一生物学过程的深入理解,通过抑制MET蛋白的活性,达到治疗癌症的目的。卡马替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗携带MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这种药物通过抑制MET蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
卡马替尼是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,对METex14的抑制力最高。
卡马替尼Tabrecta为一款口服MET抑制剂,获批用于治疗具有MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性NSCLC成人患者,除了可作为一线治疗药物,先前接受过其他治疗者也可使用。GeoMETry-C研究结果显示:RECAP分析发现卡马替尼真实世界的疗效数据与GEOMETRY Mono-1试验的结果高度一致:初治患者队列的ORR为68%(vs.68.3%),DCR为84%(vs.96%),mPFS为10.6个月(vs.12.5个月),mOS未达到(vs.25.5个月);
卡马替尼作为一种创新的癌症治疗药物,为携带MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其通过抑制MET蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,为患者带来了生存的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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