塞利尼索(Selinexor)是全球首个全新机制的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂。获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)和复发难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(R/R DLBCL)。
Xpovio是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中,Selinexor通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少,细胞周期阻滞,并导致癌细胞凋亡。Selinexor在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。
SADAL试验是一项多中心、单臂的2b期临床研究,在这项多种疾病亚型的关键性试验中,共入组267例既往至少接受过2线治疗的复发难治DLBCL患者。研究结果显示,在127例患者中,单药口服塞利尼索的总缓解率(ORR)为29%,完全缓解CR率为13%。在获得部分缓解PR或完全缓解CR的39例患者中,38%的患者缓解持续时间至少为6个月,15%的患者缓解持续时间至少为12个月。
塞利尼索对于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤的治疗效果是比较显著的,是一款全新作用机制的创新药物。塞利尼索与多种药物联合表现出明显的协同作用,加速肿瘤细胞凋亡。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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