Alpelisib，一种针对PI3Kα的抑制剂，能够抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞的PI3K/Akt信号通路，与氟维司群联用增强抗肿瘤活性。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　SOLAR-1研究是关于PIQRAY（一种α特异性PI3K激酶抑制剂）加氟维司群治疗HR+/HER2-、PIK3CA突变晚期或转移性乳腺癌的随机、双盲、安慰剂对照试验。研究纳入572例患者，其中341例肿瘤中存在PIK3CA突变。结果显示，PIK3CA突变患者使用PIQRAY联合治疗显著改善了无进展生存期（PFS），但在最终的总生存期（OS）分析中，PIQRAY与安慰剂组间未见显著差异。未发现PIK3CA组织突变的患者中未观察到获益。对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者，用于治疗该病后疾病发展。

　　临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。该编码的α亚基是PI3KCA,该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。

　　阿培利司的疗效在多项临床试验中得到了验证。研究表明，与内分泌疗法氟维司群联合使用，阿培利司可以显著增加晚期或已扩散的HR阳性和HER2阴性乳腺癌患者病情恶化前的时间，降低死亡风险。这一突破性的治疗策略，不仅改善了患者的生活质量，也延长了他们的生存期。

　　阿培利司作为一种针对携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的靶向药物，为乳腺癌治疗领域带来了新的突破和希望。它的研发和应用，不仅展示了现代医学在癌症治疗方面的巨大潜力，也为广大乳腺癌患者带来了更多的生存机会和生活质量提升。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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