塞尔帕替尼(Selpercatinib,商品名Retevmo)是一种口服的小分子药物,属于选择性RET(Rearranged during Transfection)激酶抑制剂。RET激酶在多种癌症的发生和发展中扮演重要角色,特别是在甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他实体瘤中。塞尔帕替尼通过高度选择性地抑制RET激酶的活性,阻断由RET突变或融合基因驱动的肿瘤细胞生长和存活信号。
塞尔帕替尼的批准基于两项关键的临床研究:LIBRETTO-001和LIBRETTO-002。LIBRETTO-001研究是一项针对RET融合阳性非小细胞肺癌患者的单臂、开放标签的II期试验,而LIBRETTO-002研究则是一项针对RET突变阳性甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌患者的多中心、开放标签的I/II期研究。这两项研究均显示了塞尔帕替尼在治疗RET驱动的癌症患者中具有显著的疗效,包括客观缓解率(ORR)和持续缓解时间(DOR)的改善。
塞尔帕替尼适用于治疗以下患者群体:
-成年和儿童患者的晚期(转移性)RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC),经过铂类化疗及抗PD-1或PD-L1治疗后疾病进展的患者。
-成人患者的晚期(转移性)RET突变阳性甲状腺髓样癌(MTC),以及需要系统治疗的RET融合阳性甲状腺癌(包括乳头状甲状腺癌)。
塞尔帕替尼的推荐起始剂量通常为160 mg,每日两次,口服。在治疗期间,医生会根据患者的具体情况和耐受性调整剂量。塞尔帕替尼的常见副作用包括高血压、腹泻、疲劳、口腔炎和碱性磷酸酶升高等。在治疗期间,医生会密切监测患者的副作用,并根据需要采取相应的管理措施。
塞尔帕替尼为RET驱动的癌症患者提供了一种靶向治疗的新选择,特别是对于那些对传统治疗方法反应不佳的患者。随着对塞尔帕替尼长期疗效和安全性的进一步研究,其在治疗癌症中的地位可能会得到进一步的确认和优化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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