比美替尼（Binimetinib，商品名Mektovi）是一种口服的MEK1/2激酶抑制剂，用于治疗某些类型的黑色素瘤，特别是BRAF V600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤。MEK（丝裂原活化蛋白激酶）是细胞信号传导通路中的关键酶，它在细胞增殖、分化和存活中起着核心作用。在BRAF突变的黑色素瘤细胞中，BRAF蛋白的活性异常增加，导致MEK激酶的过度激活，进而促进肿瘤细胞的生长和生存。
在BRAF V600突变的癌症中，存在一种异常版本的蛋白质BRAF.这会导致另一种叫做MEK的蛋白被激活、“打开”，而MEK参与刺激细胞分裂。正因为如此，癌细胞会不受控制地分裂，导致肿瘤的发展。MEK的工作途径是由不同的蛋白质相互发出信号，共同控制细胞的生长。
比美替尼通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断了由BRAF V600E或V600K突变引起的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和诱导细胞死亡。比美替尼的疗效已在临床试验中得到证实，特别是与另一种靶向药物恩考替尼（Encorafenib，商品名Braftovi）联合使用时，对于BRAF V600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤患者，可以显著提高生存率和缓解率。
比美替尼的常见副作用包括皮疹、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、关节痛和肌肉痛等。在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整剂量，并密切监测患者的反应和副作用，以确保药物的有效性和安全性。比美替尼为BRAF突变阳性的黑色素瘤患者提供了一种新的治疗选择，特别是对于那些对传统治疗方法反应不佳的患者。随着对比美替尼长期疗效和安全性的进一步研究，其在治疗黑色素瘤中的地位可能会得到更广泛的认可。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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