阿培利司（Alpelisib/Piqray）是一种口服的泛磷酸酶和激酶抑制剂，它通过靶向PI3Kδ蛋白，阻断肿瘤细胞中PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活。这一信号通路在许多肿瘤细胞的生长和存活中起着关键作用，特别是在某些类型的乳腺癌中。阿培利司与内分泌疗法（如氟维司群）联合使用，用于治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。

　　在临床研究中，阿培利司与氟维司群联合疗法在PIK3CA突变的乳腺癌患者中显示出了显著的疗效，延长了无进展生存期。基于这些研究结果，阿培利司与氟维司群的联合疗法获得了监管机构的批准。阿培利司的获批主要是基于一项SOLAR-1研究。在这项研究中纳入572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，这些患者接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗的过程中或治疗后复发或进展，肿瘤组织法检测明确PIK3CA状态。研究人员将这些患者分成两个队列，队列1入组了341例PIK3CA的患者，队列2入组了231例PIK3CA非突变患者，两个队列的患者均随机1:1分配接受氟维司群联合Alpelisib或氟维司群单药治疗，直至疾病进展或不可耐受的毒性。

　　研究试验数据显示：在PIK3CA突变患者中，氟维司群+Alpelisib对比氟维司群单药治疗，显著延长患者PFS，mPFS分别为11.0个月和5.7个月(HR=0.65;95%CI 0.50-0.85;P=0.00065)。即对比氟维司群单药治疗，氟维司群联合Alpelisib方案降低了35%的疾病进展或死亡风险。

　　独立评估委员会评估的研究结果与研究者评估的一致，两组的mPFS分别为11.0个月和3.7个月，(HR=0.48；95%CI 0.32~0.71)。亚组分析结果显示，在所有亚组中均观察到显著一致的疗效，氟维司群联合Alpelisib方案的PFS显著更优。次要研究终点分析显示，在PIK3CA非突变患者中，两组的PFS无显著差异。

　　阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、恶心、呕吐、疲劳和食欲减退等。由于阿培利司可能导致血糖水平升高，患有糖尿病或血糖控制问题的患者在使用时需要特别注意。此外，患者可能需要定期监测血糖水平，并在必要时调整抗糖尿病治疗。

　　在开始阿培利司治疗前，医生会评估患者的整体健康状况，包括肝功能、血糖水平以及是否存在其他可能影响药物安全性的因素。在治疗期间，医生会密切监测患者的反应，包括疗效和副作用，并根据需要调整治疗方案。阿培利司的批准为携带PIK3CA突变的乳腺癌患者提供了新的治疗选择，特别是对于那些对传统内分泌疗法反应不足的患者。医生在开具阿培利司时会综合考虑患者的具体情况，包括病情严重程度、PIK3CA突变状态以及潜在的副作用风险，以确保患者能够安全有效地受益于这一治疗。随着对阿培利司长期疗效和安全性的进一步研究，它在乳腺癌治疗领域的地位有望得到进一步巩固。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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