阿达格拉西布（Adagrasib）是口服的小分子KRAS G12C抑制剂，专为治疗KRAS G12C突变型的非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌而开发。KRAS G12C突变是一种常见的遗传变异，它导致KRAS蛋白持续激活，从而促进肿瘤细胞的生长和存活。阿达格拉西布通过特异性结合并抑制这种突变形式的KRAS蛋白，阻断其信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长。
KRAS G12C突变是KRAS基因的一种特定亚突变形式。在健康细胞中，KRAS是调节细胞生长的开关。然而，当KRAS基因发生突变时，KRAS会卡在“开启”位置，使细胞不受控制地生长并激活下游通路。其中，G12C表示第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，这是KRAS基因最常见的突变亚型。这种突变在不同类型的癌症中存在性别和种族差异，并强调了大量非白人人群和罕见癌症中突变分析的重要性。
在临床研究中，阿达格拉西布显示出对KRAS G12C突变型NSCLC和结直肠癌患者的疗效，尤其是在对传统治疗方法反应不佳的患者中。基于这些积极的研究结果，阿达格拉西布获得了监管机构的批准，为这一患者群体提供了新的治疗选择。在KRYSTAL-1研究的NSCLC队列中，阿达格拉西布治疗的患者中有约45%达到了部分缓解（PR），并且缓解持续时间（DoR）中位数超过了6个月。此外，在结直肠癌队列中，虽然样本量较小，但也观察到了相似的疗效信号。
阿达格拉西布的功效与作用主要体现在其能够针对KRAS G12C突变，通过抑制肿瘤细胞的增殖和存活，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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