莫博替尼（Mobocertinib，商品名为Exkivity）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Exon20ins）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种突变在NSCLC患者中相对罕见，但往往与较差的预后相关。

　　非小细胞肺癌是最常见的肺癌形式，约占全球每年诊断出的220万新肺癌病例的85%。其中，EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者约占NSCLC患者的1-2%，且该疾病在亚洲人群中更为常见。这种突变类型的预后比其他EGFR突变更差，因为传统的EGFR TKI（不专门针对EGFR Exon20插入）和化疗对这些患者的益处有限。因此，针对这一难治性靶点，医学界一直在寻求新的治疗策略。

　　莫博替尼正是在这样的背景下诞生的。它是一种口服靶向药物，由武田制药研发并引进，专门针对EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者。该药物的研发成功，填补了这一领域的临床治疗空白，为这部分患者带来了生的希望。

　　莫博替尼之所以能够在肺癌治疗领域取得如此显著的成果，其独特的作用机制功不可没。通过选择性地抑制EGFR Exon20ins突变体的酪氨酸激酶活性，从而阻断癌细胞的信号传导和增殖。该药物能够精确地识别并抑制EGFR外显子20插入突变，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。与此同时，莫博替尼还能够激活肿瘤细胞的凋亡途径，促进肿瘤细胞的死亡。在临床试验中，莫博替尼表现出了对这类突变阳性NSCLC患者的抗肿瘤活性，并且在一些患者中观察到了持久的反应。这种双重作用机制使得莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者时具有显著的优势。

　　莫博替尼的批准基于一项名为EXCLAIM的关键性II期临床研究，该研究显示，在接受莫博替尼治疗的EGFR Exon20ins突变阳性的NSCLC患者中，客观缓解率（ORR）达到了35%。此外，莫博替尼在治疗过程中表现出了可管理的安全性概况。

　　莫博替尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎和肝酶升高等。由于其针对性强，莫博替尼为EGFR Exon20ins突变阳性的NSCLC患者提供了一种新的治疗选择，特别是对于那些对其他EGFR TKI治疗不响应或无法耐受的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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