比美替尼/贝美替尼(MEKTOVI/BINIMETINIB)作为一种有丝分裂素活化的胞外信号调控激酶(MEK1/2)抑制剂,通过抑制MEK1和MEK2的活性,进而阻断下游信号通路的传导,从而达到抑制肿瘤生长的目的。在体外实验中,比美替尼已被证实能够抑制ERK磷酸化,对BRAF基因突变的黑素瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。
针对原发性黑色素瘤患者,比美替尼/贝美替尼的治疗效果尤为显著。临床研究表明,该药物主要用于治疗具有BRAF基因变异的无法根治性切除的恶性黑色素瘤。对于这部分患者,比美替尼/贝美替尼能够显著延长患者的无进展生存期,提高生活质量。此外,对于化疗后恶化的BRAF基因变异的、无法切除的晚期、复发的结直肠癌患者,比美替尼/贝美替尼同样显示出良好的治疗效果。
值得一提的是,比美替尼/贝美替尼的疗效不仅仅局限于单一用药。多项临床试验表明,该药物与其他药物的联合使用能够进一步提高治疗效果。例如,与CDK4/6抑制剂ribociclib联合使用时,对于NRAS突变的黑色素瘤患者,有效率可达32.5%,中位无进展生存期延长至3.7个月,总体生存期也达到了11.3个月。这一结果表明,比美替尼/贝美替尼与其他药物的联合使用能够产生协同作用,从而增强抗肿瘤效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!