瑞普替尼胶囊的上市是基于一项名为TRIDENT-1的I/II期研究积极结果。该研究的数据截至2022年2月11日，涉及了380名来自不同队列的患者，其中既有1期也有2期的患者。这些患者均服用过至少一次瑞普替尼，并进行了超过4个月的随访。获得缓解的患者大部分已接受了至少6个月的缓解持续时间（DOR）的随访，显示出了其良好的疗效。

　　ROS1融合在非小细胞肺癌患者中并不常见，大约只发生在1-2%的患者中。然而，ROS1阳性肿瘤患者的平均年龄较普通肺癌患者更为年轻，且女性患者多于男性，他们往往几乎没有吸烟史。ROS1阳性肺癌往往具有侵袭性，并且常常会扩散至大脑。ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗成为了针对这类患者的标准治疗方法。

　　在安全性方面，瑞普替尼在总计380例患者中展现出了良好的总体耐受性。其安全性和耐受性与之前的研究结果保持一致。治疗期间，最常见的不良事件是头晕，总体发生率为61%，但其中76%的头晕事件最高级别仅为1级，显示出较好的可管理性。在287例接受2期剂量治疗的患者中，安全性特征与整体一致，进一步证实了瑞普替尼的安全性。

　　瑞普替尼，作为一种新型的小分子靶向药物，具备抑制酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB及TRKC的活性。这一特性使其能够针对特定的细胞信号通路进行干预，从而减缓或阻止肿瘤的生长和扩散。

　　早在2023年6月，瑞普替尼在中国的上市申请即已获受理，并获得了NMPA的优先审评资格。经过严格的评估与审批流程，该药物于近日成功获批上市，为ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。

　　同年11月，瑞普替尼在美国也获得了食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗成人局部晚期或转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌。这一批准基于一项名为TRIDENT-1的开放标签Ⅰ/Ⅱ期临床研究数据。该研究显示，瑞普替尼在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面取得了显著的效果，实现了高客观缓解率（ORR）和持久的缓解期。

　　具体而言，在未经酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的患者中（n=71），瑞普替尼的ORR达到了79%，中位无进展生存期（PFS）为35.7个月，中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月。对于既往接受过一种ROS1 TKI治疗且未接受过化疗的患者（n=56），ORR为38%，mDOR为14.8个月。

　　奥凯乐（瑞普替尼胶囊）是一种针对酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB及TRKC的抑制剂。其研发公司为Turning Point，但在2022年6月，BMS成功收购了Turning Point，从而获得了这款药物的全部权益。而在2023年11月，瑞普替尼已经获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准并上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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