Inaqovi（地西他滨和西屈嘧啶）作为治疗急性髓系白血病（AML）的一种新药在德国上市。该组合疗法首次实现了地西他滨的口服应用，西屈嘧啶通过减少地西他滨在体内的降解来实现这一点。Inaqovi是一种包含地西他滨和西屈嘧啶的组合疗法，适用于那些由于年龄、共病或其他因素而不适合传统诱导化疗的成年急性髓系白血病（AML）患者。
Inaqovi地西他滨和西屈嘧啶的批准基于ASCERTAIN III期研究的结果，该研究比较了口服固定剂量地西他滨和西屈嘧啶与传统静脉注射地西他滨的疗效和安全性。受试者包括133名患有骨髓增生异常综合征（MDS）或慢性粒单核细胞白血病（CMML）的成年人。
研究表明，口服地西他滨/西屈嘧啶治疗在药物浓度方面与静脉注射相当，并且达到了21%的完全应答率，完全应答的中位持续时间为7.5个月，中位完全应答时间为4.3个月。
Inaqovi地西他滨和西屈嘧啶通过其活性成分地西他滨和西屈嘧啶结合了两种作用机制。地西他滨是一种细胞毒性核苷类似物，特异性地干扰DNA甲基化，被归类为低甲基化物质。它被整合到DNA中，抑制DNA甲基转移酶（DNMT），这是一个负责将甲基基团添加到DNA上的酶。
这种抑制导致DNA的低甲基化，从而可以改变基因表达。在某些癌症中，包括骨髓增生异常综合征（MDS）和慢性粒单核细胞白血病（CMML），低甲基化可重新激活先前沉默的肿瘤抑制基因，从而抑制癌细胞的生长并导致细胞死亡。
西屈嘧啶是一种胞苷脱氨酶抑制剂，这种酶负责降解地西他滨等胞苷类药物。通过抑制胞苷脱氨酶，西屈嘧啶减少了地西他滨在肝脏中的代谢降解，从而提高了其口服生物利用度。这使得地西他滨能够更有效地到达目标细胞，并在那里发挥其DNA低甲基化作用。
Inaqovi地西他滨和西屈嘧啶以片剂形式提供，每天在大致相同的时间口服，最好用白水服用。为了确保药物的最佳效果，服用前后2小时内避免进食。
推荐剂量：每28天的周期中，1至5天每天服用1片。
治疗持续时间：至少4个周期，持续至疾病进展或无法接受的毒性。超过4个周期后也可能出现应答。
副作用
Inaqovi地西他滨和西屈嘧啶的最常见副作用包括骨髓抑制、发热性中性粒细胞减少和肺炎。
使用Inaqovi地西他滨和西屈嘧啶时需要注意以下相互作用：
其他药物对Inaqovi的影响：地西他滨和西屈嘧啶不是细胞色素P450酶（CYP450）的底物或抑制剂，因此与CYP抑制剂或诱导剂的相互作用不太可能。
胞苷脱氨酶抑制剂：由于地西他滨是胞苷脱氨酶的底物，应避免使用其他抑制该酶的药物，以防止地西他滨的过度暴露。
Inaqovi地西他滨和西屈嘧啶对其他药物的影响：西屈嘧啶是胞苷脱氨酶的抑制剂。Inaqovi与也通过胞苷脱氨酶代谢的药物（如阿糖胞苷、吉西他滨、阿扎胞苷）同时使用，可能导致这些药物在体内的暴露增加，从而增加其毒性，应避免这些组合。
食物：将地西他滨与高脂肪、高热量的食物一起服用可能会减少地西他滨的总体暴露，从而影响其有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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