鲁比卡丁（ZEPZELCA）是由爵士制药公司（Jazz Pharmaceuticals plc）和PharmaMar公司共同研发的一种创新药物，其化学名为lurbinectedin（卢比克替定）。该药物于2020年6月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗在铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。随后，该药物也在全球多个国家和地区获得上市批准，包括澳大利亚、阿联酋、加拿大、新加坡、卡塔尔等，以及中国的海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区。

　　疗效评估

　　临床试验数据

　　鲁比卡丁的疗效主要通过多中心开放标签、多队列研究B-005（NCT02454972）进行验证。该研究招募了105名在铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性SCLC患者，每21天接受一次鲁比卡丁3.2 mg/m2的静脉输注，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。研究结果显示，总体反应率（ORR）为35%（95%CI:26%、45%），中位缓解持续时间为5.3个月（95%CI:4.1、6.4）。独立审查委员会的ORR为30%（95%CI:22%、40%），中位缓解持续时间为5.1个月（95%CI:4.9、6.4）。这些数据表明，鲁比卡丁在治疗铂类化疗后疾病进展的SCLC患者中显示出显著的临床疗效。

　　与其他药物的联合应用

　　此外，鲁比卡丁与伊立替康的联合方案也在I-II期临床试验中展现出良好的疗效。在21例既往接受过不超过2种化疗的晚期SCLC患者中，观察到鲁比卡丁与伊立替康的协同作用，尤其在耐药患者和三线治疗中表现出显著的治疗活性。这种联合方案不仅提高了疗效，而且药物毒性是短暂、可控的，主要不良反应包括血液学异常、疲劳和腹泻等。

　　作用机制

　　鲁比卡丁作为一种创新的选择性致癌基因转录抑制剂，其独特的双重机制在抑制肿瘤基因表达与促进肿瘤细胞凋亡的同时，还能优化肿瘤微环境，展现出强大的抗肿瘤潜力。该药物通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲，进而引发一系列影响DNA结合蛋白后续活性的事件，包括转录因子和DNA修复通路的抑制，最终导致细胞周期紊乱和细胞死亡。

　　不良反应与注意事项

　　尽管鲁比卡丁在SCLC治疗中显示出良好的疗效，但其不良反应也不容忽视。临床试验中，常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛等。此外，鲁比卡丁还可能引起骨髓抑制和肝毒性，因此在使用过程中需要密切监测患者的血细胞计数和肝功能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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