乳腺癌是女性最常见的癌症之一，其治疗方案的选择与患者的具体病情密切相关。针对特定基因突变的靶向治疗药物不断涌现，为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。其中，阿培利司/阿博利布（ALPELISIB/PIQRAY）作为一种针对PIK3CA突变的乳腺癌的靶向治疗药物，已在临床中显示出显著的疗效。

　　PIK3CA突变与乳腺癌

　　PIK3CA基因编码磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的催化α-亚基（PIK3CA），是细胞内信号传导的重要调控因子。PIK3CA的功能获得性突变会导致PI3K/Akt信号通路的异常激活，从而促进肿瘤细胞的增殖和生存。在乳腺癌中，尤其是HR+/HER2-亚型的晚期乳腺癌，PIK3CA突变的发生率较高，约占40%。这些突变与肿瘤的耐药性和不良预后紧密相关，因此，针对PIK3CA突变的治疗策略显得尤为重要。

　　阿培利司/阿博利布的作用机制

　　阿培利司/阿博利布（ALPELISIB/PIQRAY）是一种高度选择性的PI3Kα抑制剂，通过抑制PI3Kα的活性，进而阻断PI3K/Akt信号通路的传导。在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞中，阿培利司能够显著抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt等关键分子，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。此外，阿培利司还能诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加，进一步增强其抗肿瘤效果。

　　临床试验验证疗效

　　多项临床试验已证实阿培利司/阿博利布在治疗PIK3CA突变的乳腺癌中的显著疗效。其中，SOLAR-1试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，共入组了572名HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。结果显示，与单独使用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗显著延长了患者的无进展生存期（PFS），从5.7个月提高到11.0个月，且总缓解率也显著提高。这一结果充分证明了阿培利司在治疗PIK3CA突变乳腺癌中的有效性。

　　安全性与副作用

　　尽管阿培利司在治疗中展现出显著的疗效，但其也可能引起一系列副作用。最常见的不良反应包括高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题、腹泻等。因此，在使用阿培利司时，需要密切监测患者的病情变化，及时调整治疗方案，以确保患者的安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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