普雷西替尼(Pralsetinib,商品名Gavreto),作为一种高效且选择性的口服RET(重组酶酪氨酸激酶)抑制剂,普雷西替尼通过抑制RET激酶的活性,阻断RET信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,促进肿瘤细胞的凋亡。这种高选择性的抑制作用不仅能够有效治疗RET基因融合阳性的NSCLC,还能减少对正常细胞的损伤,降低副作用的发生。
在多项临床试验中,普雷西替尼均表现出了显著的抗肿瘤活性。例如,ARROW试验评估了普雷西替尼在RET阳性NSCLC患者中的疗效,纳入了初治患者与经治患者,并包括了一部分基线存在脑转移的患者。结果显示,对于未经前线治疗的患者,整体缓解率高达66%;对于前线接受过化疗的患者,整体缓解率也达到了55%。在存在脑转移的患者中,颅内病灶缓解率为56%,其中3例患者实现了颅内病灶的完全缓解。这些数据充分证明了普雷西替尼在晚期RET融合阳性NSCLC治疗中的有效性。
良好的耐受性和安全性
除了显著的抗肿瘤活性外,普雷西替尼还表现出了良好的耐受性和安全性。在ARROW试验中,尽管有部分患者出现了不良反应,但大多数患者能够继续接受治疗。严重不良反应的比例为45%,但仅有5%的患者发生了致命不良反应。这些不良反应主要包括肺实质病变、肺炎、败血症等,但大多数情况下是可控的。此外,普雷西替尼的推荐剂量为400毫克,每日一次空腹口服,服用方便,提高了患者的依从性。
普雷西替尼不仅在晚期RET融合阳性NSCLC的治疗中表现出色,还显示出对其他RET相关癌症的潜在治疗价值。例如,它已被用于治疗系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者,以及需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌(TC)患者。这些研究表明,普雷西替尼作为一种针对特定基因突变的靶向治疗药物,具有广泛的应用前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一款什么药物?如何使用?
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