奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）是一种新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其化学名为Repotrectinib（瑞普替尼、洛普替尼），代号TPX-0005。该药物针对ROS1、NTRK及ALK等多个靶点具有高度抑制作用，其独特的结构使得与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，从而能够精准地作用于肿瘤细胞，抑制其生长和扩散。

　　在临床试验中，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）展现出了对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的显著抗肿瘤活性。多项研究表明，经过该药物治疗的患者，其肿瘤体积明显缩小，病情得到显著改善。与传统的ROS1 TKI相比，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）具有更强的耐药性克服能力。即使是对其他TKI产生耐药性的患者，该药物仍然能够发挥出良好的治疗效果。这一特点使得奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）成为ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的重要治疗选择。

　　此外，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）还展现出了较好的颅内活性，这对于降低肺癌脑转移的风险具有重要意义。肺癌的脑转移是患者预后不良的重要因素之一，而该药物不仅能够有效地控制原发肿瘤，还能够降低脑转移的风险，为患者带来更好的生存质量。

　　在全球多中心的临床研究TRIDENT-1中，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）的疗效得到了进一步验证。在既往未接受过ROS1-TKI治疗的队列中，客观缓解率（ORR）高达79%，其中部分患者获得了完全缓解（CR）。对于已经接受过其他TKI和化疗的患者，该药物的ORR也达到了42%，显示出其强大的治疗潜力。

　　在安全性方面，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）也表现出良好的耐受性。在临床试验中，最常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、便秘、呼吸困难和疲劳等，且多为轻度。这些数据表明，该药物在提供显著疗效的同时，也保持了较好的安全性。

　　2023年11月，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）获得了美国FDA的批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。随后，在2024年5月，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了该药物在国内上市，为ROS1基因融合阳性突变肺癌患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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