乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其治疗一直是医学领域的研究重点。PIK3CA基因编码磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的催化α-亚基，是细胞内信号传导的重要调控因子。PIK3CA的功能获得性突变会导致PI3K/Akt信号通路的异常激活，进而促进肿瘤细胞的增殖和生存。在乳腺癌中，尤其是激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌中，PIK3CA突变的发生率较高，约占40%。这些突变不仅与肿瘤的耐药性和不良预后紧密相关，还增加了治疗的难度。

　　阿培利司（ALPELISIB）的作用机制

　　阿培利司（ALPELISIB）是一种口服的小分子PI3Kα抑制剂，通过特异性地抑制PI3Kα的活性，进而阻断PI3K/Akt信号通路的传导。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞中，阿培利司能够显著抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt等关键分子，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。此外，阿培利司还能诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加，进一步增强其抗肿瘤效果。

　　临床研究与疗效

　　多项临床试验已证实阿培利司在治疗PIK3CA突变的乳腺癌中的显著疗效。其中，最具代表性的研究是SOLAR-1试验，这是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，共入组了572名HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的乳腺癌患者。研究结果显示，与单独使用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗显著延长了患者的无进展生存期（PFS），从5.7个月提高到11.0个月，且总缓解率也显著提高。这一结果充分证明了阿培利司在治疗PIK3CA突变乳腺癌中的有效性。

　　用药与安全性

　　阿培利司的推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，并尽量在同一时间服用。然而，阿培利司的使用也存在一些潜在的不良反应，包括高血糖、皮疹、腹泻等。其中，高血糖是最常见的不良反应之一，约65%的患者在用药1~2个月内可能会出现高血糖症状。为了规避这一不良反应，建议患者在开始服药前检测空腹血浆葡萄糖水平，并在服药期间定期监测血糖，必要时在医生指导下服用降糖药物。此外，皮疹和腹泻也是常见的不良反应，患者应根据症状的严重程度遵医嘱调整用药剂量或中断治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明

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