前列腺癌作为男性常见的恶性肿瘤之一，其治疗一直是医学界关注的重点。非转移性去势抵抗性前列腺癌（non-metastatic castration-resistant prostate cancer,nmCRPC）是前列腺癌治疗中的一个难点，这类患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平迅速升高，且对传统的雄激素剥夺疗法（ADT）产生耐药性，因此亟需新的治疗策略。恩杂鲁胺（Enzalutamide，商品名Xtandi）作为一种新型的雄激素受体抑制剂，在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌中展现出了显著的有效性。

　　恩杂鲁胺的作用机制

　　恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号传导通路，降低前列腺细胞中的PSA蛋白合成，从而抑制前列腺癌细胞的生长和分化。具体来说，恩杂鲁胺能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集，进而抑制雄激素受体的活性。此外，恩杂鲁胺还能通过抑制多种信号通路、减少生长因子的释放等机制来阻止前列腺癌细胞的增殖，并诱导其凋亡。

　　临床试验证据

　　多项临床试验数据支持了恩杂鲁胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌中的有效性。在一项双盲3期试验中，研究人员将患有非转移性去势抵抗性前列腺癌且PSA倍增时间为10个月或更短的男性患者随机分为两组，分别接受恩杂鲁胺（剂量为160毫克/天）或安慰剂治疗。结果显示，恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月，而安慰剂组仅为14.7个月，恩杂鲁胺组转移或死亡的风险显著降低71%（风险比为0.29）。此外，恩杂鲁胺组患者在首次使用后续抗肿瘤治疗的时间上也显著长于安慰剂组，表明恩杂鲁胺能够延缓疾病的进展。

　　安全性与耐受性

　　恩杂鲁胺在治疗过程中展现出了良好的安全性和耐受性。尽管有部分患者发生了3级或以上的不良事件，但总体上恩杂鲁胺的安全性分析与其在既往去势抵抗性前列腺癌临床试验中的安全性一致。需要注意的是，使用恩杂鲁胺时需监测肝功能，因为该药物可能引起肝脏酶学指标异常。同时，患者应避免与强效CYP2C9抑制剂如氟康唑合用，以减少潜在的药物相互作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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