考比替尼（Cobimetinib），商品名为Cotellic，是罗氏公司开发的一款口服小分子靶向抗癌药物，主要作为MEK1和MEK2的抑制剂，在细胞外信号调节激酶（ERK）途径中起到关键作用。考比替尼是一种选择性、可口服的MEK抑制剂。MEK蛋白是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路在细胞的分裂和存活过程中起着至关重要的作用，并在许多人类癌症（包括结直肠癌）中处于激活状态。考比替尼通过选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导，减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，进而抑制癌细胞的生长和分裂。

　　考比替尼在结直肠癌中的临床应用

　　联合治疗方案

　　在结直肠癌的临床应用中，考比替尼常与免疫治疗药物如PDL1单抗阿特珠单抗（Atezolizumab）联合使用，以治疗KRAS突变的结直肠癌患者。一项临床试验显示，PDL1单抗阿特珠单抗联合考比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者，有效率（ORR）达到了20%，这一数据表明该联合治疗方案在特定患者群体中显示出了一定的疗效。

　　安全性与不良反应

　　尽管考比替尼在治疗转移性结直肠癌方面展现出了良好的疗效，但其不良反应也不容忽视。临床试验中，考比替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。此外，还有一定比例的患者出现了3-4级实验室异常，如增高的GGT、CPK，低磷血症，增高的ALT、AST，淋巴细胞减少等。值得注意的是，有24%的患者因严重不良反应而退出治疗，这提示在临床应用中需密切监测患者的不良反应，并及时调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 考比替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kaobitini/