非小细胞肺癌（NSCLC）是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，其中表皮生长因子受体（EGFR）突变是其重要的驱动基因之一。EGFR突变主要分为三大类：外显子19缺失、外显子21 L858R点突变和外显子20插入突变（EGFR Exon20ins）。尽管前两者被称为“经典”EGFR激活突变，且已有多种靶向药物问世，但EGFR Exon20ins突变患者的治疗一直面临巨大挑战。直到莫博替尼（Mobocertinib）的出现，这一领域迎来了新的希望。

　　莫博替尼的研发背景

　　莫博替尼（Mobocertinib），商品名为Exkivity（英文）和安卫力（中文），是一种由武田制药研发并引进的口服靶向治疗药物。2021年9月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准了莫博替尼上市，用于治疗具有EGFR Exon20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC的成年患者。这一批准基于一项国际、开放标签、多中心的I/II期临床研究（NCT02716116），该研究表明莫博替尼在这类患者中具有显著的抗肿瘤活性。

　　抗肿瘤活性评估

　　在I/II期临床研究中，共有114名EGFR Exon20ins阳性的NSCLC患者参与，这些患者之前接受过铂类化疗但疾病进展。结果显示，患者接受160mg莫博替尼每日一次治疗后，总体缓解率（ORR）达到43%，中位反应持续时间（DoR）为13.9个月，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。这些数据显著优于传统化疗和免疫治疗的效果，为患者提供了新的治疗选择。

　　进一步分析显示，莫博替尼在EGFR Exon20ins突变的不同亚型中均表现出抗肿瘤活性，这表明其对该类突变具有广泛的有效性。特别是在伴有脑转移的患者中，莫博替尼也显示出一定的疗效，这对于改善这类患者的预后具有重要意义。

　　安全性与不良反应

　　莫博替尼的安全性总体可控，但也需要密切关注一些不良反应。最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）包括腹泻（90%）、皮疹（45%）、甲沟炎（34%）、恶心（32%）、食欲下降（32%）等。其中，3级及以上TRAEs中腹泻的发生率最高，为21%。此外，QTc延长和尖端扭转型室性心动过速也是潜在的风险，需要定期监测QTc和电解质水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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