波齐替尼（Poziotinib）是一种针对罕见EGFR和HER2外显子20插入突变的新型靶向药，由Apex Pharmaceuticals研发，中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利。该药物是一种口服的酪氨酸激酶小分子抑制剂，能够不可逆地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递，包括HER1（EGFR）、HER2和HER4。这一独特的机制使得波齐替尼在治疗EGFR基因突变阳性NSCLC方面展现出了巨大的潜力。

　　临床试验与疗效

　　波齐替尼在多项临床试验中均表现出了显著的疗效。例如，在ZENITH20 II期临床试验中，波齐替尼被用于治疗既往接受过治疗的EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC患者。该试验共招募了90名患者，其中74名患者接受了每日16mg的波齐替尼治疗。结果显示，这些患者的客观缓解率（ORR）达到了35.1%，疾病控制率（DCR）为82.4%，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月。这些数据表明，波齐替尼在治疗EGFR基因突变阳性NSCLC方面具有显著的疗效。

　　此外，德克萨斯大学MD安德森癌症中心进行的一项开放标签、单臂临床II期试验也进一步证实了波齐替尼的有效性。该试验纳入了25名携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者，使用波齐替尼治疗后，11名（73%）患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其中8名患者的肿瘤缩小了至少30%。这一结果再次证明了波齐替尼在治疗EGFR基因突变阳性NSCLC方面的卓越疗效。

　　作用机制与安全性

　　波齐替尼通过抑制EGFR及其下游信号通路的磷酸化和级联放大，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。此外，波齐替尼还显示出对HER2扩增的胃癌细胞生长的特异性抑制作用，并通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。这些作用机制共同构成了波齐替尼强大的抗肿瘤活性。

　　在安全性方面，波齐替尼的常见不良反应类似于第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼，主要包括腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹等。尽管部分患者可能会出现3级不良反应，但大多数患者可以通过调整剂量或采取间歇给药方式来减轻不良反应。此外，波齐替尼没有发生4级和5级不良反应，整体安全性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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