乳腺癌是危害女性健康最主要的恶性肿瘤之一，其中HER2阳性乳腺癌因其高侵袭性和快速进展的特点，成为乳腺癌中极具挑战的一类。HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌患者的20-30%，其治疗需求迫切。近年来，随着靶向治疗的不断发展，图卡替尼（Tucatinib，商品名TUKYSA）作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂，为HER2阳性转移性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。

　　图卡替尼的作用机制

　　图卡替尼是一种由Seattle Genetics公司研发的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其主要作用机制是通过特异性抑制HER2受体酪氨酸激酶，阻断HER2信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。与EGFR（表皮生长因子受体）相比，图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够选择性地抑制HER2过度表达的肿瘤细胞，同时减少对其他正常细胞的毒副作用。

　　临床试验结果

　　图卡替尼的临床试验结果显示，在与曲妥珠单抗和卡培他滨的联合治疗中，对于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者，图卡替尼显著改善了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。具体来说，接受联合治疗的患者中位无进展生存期达到了7.6个月，相比仅使用曲妥珠单抗和卡培他滨的患者，疗效显著提高。

　　适应症与用法用量

　　2020年，美国食品和药品监督管理局（FDA）批准了图卡替尼片剂与曲妥珠单抗及卡培他滨联合用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者。推荐的起始剂量是300mg，一天两次，口服给药。这一批准为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是那些已经接受过多种抗HER2治疗的患者。

　　副作用与安全性

　　尽管图卡替尼在治疗中展现出显著的疗效，但其也伴随着一定的副作用。常见的副作用包括腹泻、手足综合征（手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡）、恶心、疲劳、肝损伤、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹等。这些副作用大多可以通过适当的剂量调整和支持治疗进行管理。

　　综合治疗的重要性

　　HER2阳性乳腺癌的治疗需要综合考虑患者的病情、身体状况以及治疗目标。尽管图卡替尼等靶向药物为这类患者提供了新的治疗选择，但综合治疗仍然是提高疗效和延长生存期的关键。根据患者的具体情况，医生可能会采用靶向治疗、化疗、内分泌治疗、免疫治疗等多种方法联合，以制定个性化的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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