KRAS基因是人类基因组中一种重要的原癌基因，属于小GTP酶家族，其突变在多种肿瘤中均有发现，是肿瘤中最常见的突变基因之一。KRAS G12C是KRAS基因的一种常见突变类型，在结直肠癌患者中，约有3%-4%的转移性患者携带此突变。长期以来，针对KRAS突变缺乏有效的靶向治疗药物，直到索托拉西布的出现打破了这一困境。

　　索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白质形成不可逆的共价键，将其锁定在非活性GDP结合状态，从而阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制使得索托拉西布在针对KRAS G12C突变的肿瘤治疗中展现出独特的优势。

　　索托拉西布在mCRC中的疗效

　　近年来，多项临床研究证实了索托拉西布在治疗转移性结直肠腺癌中的显著疗效。其中，CodeBreaK 300研究是一项重要的III期、多中心、开放标签、随机对照试验，旨在评估索托拉西布联合帕尼单抗（Vectibix）治疗携带KRAS G12C突变的化疗难治性mCRC患者的有效性。

　　研究结果显示，与标准治疗组相比，索托拉西布联合帕尼单抗治疗组的患者在无进展生存期（PFS）和客观缓解率（ORR）方面均表现出显著优势。具体而言，接受960mg索托拉西布联合帕尼单抗治疗的患者，中位PFS达到5.6个月，而标准治疗组仅为2.2个月。同时，960mg组的客观缓解率为26.4%，远高于标准治疗组的0%。这些数据表明，索托拉西布联合帕尼单抗能够显著延长患者的生存时间，并提高治疗效果。

　　安全性与副作用

　　尽管索托拉西布在治疗mCRC中表现出色，但其安全性仍需关注。临床试验中观察到的主要不良反应包括皮肤相关毒性作用（如痤疮样皮炎、皮疹）、低镁血症和腹泻等。这些不良反应大多为轻至中度，但也有部分患者因不良反应而停止治疗。因此，在使用索托拉西布时，医生需密切监测患者的反应，并根据需要调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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