厄达替尼通过特异性抑制FGFR1至FGFR4的活性,阻断下游肿瘤增殖信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的生存和增殖。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,其在多种肿瘤中出现的基因突变可导致其异常激活,进而促进肿瘤发展。膀胱癌作为泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,其中尿路上皮癌占据了绝大多数(超过90%),而FGFR2和FGFR3的基因突变是这类肿瘤中常见的驱动因素。
厄达替尼已经在国外获批用于治疗存在FGFR2或FGFR3基因突变、既往接受过化疗后出现病情进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。这是首个被批准用于转移性膀胱癌的靶向治疗,为这类患者提供了新的治疗选择。
临床试验数据支持
在多项临床研究中,厄达替尼对FGFR2突变的膀胱癌患者显示了良好的疗效。BLC2001(NCT02365597)是一项多中心、开放标签的2期临床研究,该研究在亚洲、欧洲和北美14个国家的126个医疗中心进行,招募了携带有特定FGFR突变(包括FGFR2和FGFR3)的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。研究结果显示,厄达替尼在FGFR2或FGFR3阳性的患者中,客观缓解率(ORR)达到了较高的水平,特别是在FGFR3基因突变的患者中,ORR更是高达49%。对于FGFR2/3基因融合的患者,ORR也达到了16%,显示出厄达替尼在不同FGFR突变类型中的广泛疗效。
疗效与安全性
厄达替尼不仅在治疗效果上表现出色,其安全性也得到了验证。在临床试验中,随着随访时间的延长,厄达替尼在局部晚期或转移性膀胱癌患者中显示出持续的活性和可管理的安全性。尽管在治疗过程中可能会出现一些副作用,如高磷血症等,但这些副作用大多可以通过剂量调整和管理来控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何?
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