HER2阳性乳腺癌是指乳腺癌细胞中表皮生长因子受体2（HER2）呈阳性表达的一种类型，约占所有乳腺癌患者的20-30%。这种乳腺癌类型极具侵袭性，进展迅速，死亡风险高。尤其值得注意的是，HER2阳性乳腺癌患者发生脑转移的风险较高，超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会出现脑转移，这使得治疗变得尤为复杂和具有挑战性。

　　图卡替尼的作用机制

　　图卡替尼作为一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。与其他酪氨酸激酶抑制剂不同，图卡替尼对EGFR（表皮生长因子受体）无明显抑制作用，从而避免了与EGFR抑制相关的显著毒性，如皮疹和腹泻。

　　临床疗效

　　图卡替尼在治疗转移性HER2阳性乳腺癌中的疗效得到了多项临床试验的验证，其中最著名的是HER2CLIMB临床试验。这是一项随机、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验，评估了图卡替尼与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合用药在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中的疗效。

　　该试验结果显示，与仅使用曲妥珠单抗和卡培他滨的方案相比，图卡替尼联合用药方案表现出更优的疗效。具体而言，无进展生存期（PFS）显著延长了46%（中位PFS：7.8个月vs 5.6个月），总生存期（OS）也有所提高（中位OS：21.9个月vs 17.4个月），死亡风险降低了34%。对于基线时存在脑转移的患者，图卡替尼联合用药方案同样显示出显著的疗效，将疾病进展或死亡风险降低了52%（中位PFS：7.6个月vs 5.4个月）。

　　此外，图卡替尼在脑转移患者中的疗效尤为突出。HER2CLIMB研究表明，对于合并脑转移的HER2阳性晚期乳腺癌患者，图卡替尼联合曲妥珠单抗及卡培他滨可以显著延长颅内无进展生存期（CNS-PFS）和总生存期（OS）。在活动性脑转移患者中，图卡替尼组的中位CNS-PFS延长了5.4个月，中位OS延长了9.1个月，显著降低了疾病进展风险和死亡风险。

　　安全性与不良反应

　　图卡替尼联合用药方案的安全性良好，最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红（PPE）、恶心、疲劳和呕吐。然而，这些不良反应多为轻至中度，且不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在图卡替尼组和对照组中均不常见（分别为5.7%和3.0%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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