FLT3是一种存在于成熟造血干细胞表面的重要蛋白质，对细胞的生长、发育和分化起着关键作用。然而，FLT3基因突变会导致其活性异常增高，进而引发AML，特别是在儿童和年轻人中更为常见。FLT3突变主要包括内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶结构域（TKD）点突变，大约30%的AML患者存在这种突变，且这些患者的无病生存期和总生存期通常更差。
吉瑞替尼的作用机制
吉瑞替尼是一种选择性FLT3和AXL双重抑制剂，不仅能有效抑制FLT3-ITD和FLT3-D835这两种常见的突变类型，还能抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶，从而增强了治疗效果。在临床试验中，吉瑞替尼显示出了对FLT3突变AML的显著抑制活性，能够显著延长患者的中位生存期并降低死亡风险。
临床试验成果
在关键的III期临床试验（ADMIRAL）中，吉瑞替尼组相比化疗组显著延长了患者的中位总生存期（OS），从5.6个月延长至9.3个月，降低了36%的死亡风险（HR为0.64）。此外，吉瑞替尼组的中位无事件生存期（EFS）也明显优于化疗组，分别为2.8个月和0.7个月（HR,0.79）。吉瑞替尼组的完全缓解（CR）和部分缓解（PR）率也显著高于化疗组，完全缓解的患者百分比分别为21.1%和10.5%。
在安全性方面，吉瑞替尼组3级或更高级别的不良事件和严重不良事件发生率低于化疗组。尽管存在一些与药物相关的致命不良事件，如肺炎、大肠穿孔和败血性休克，但整体安全性可控，且治疗效果显著优于传统化疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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