卡帕塞替尼由英国阿斯利康公司研发，是一种针对AKT全部亚型（AKT1/2/3）的强效选择性抑制剂。它通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（AKT）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路（PAM信号通路）来阻断肿瘤细胞的增殖和生存。这一信号通路在乳腺癌的发生和发展中起着重要作用，其过度激活是导致内分泌治疗、化疗和靶向治疗耐药的重要机制之一。

　　治疗效果

　　卡帕塞替尼在治疗HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌中表现出了显著的疗效。一项III期临床试验CAPItello-291的结果显示，与单独使用氟维司群相比，卡帕塞替尼联合氟维司群显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。具体而言，在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位PFS为7.2个月，而单独使用氟维司群组仅为3.6个月，疾病进展或死亡风险降低了40%。在携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的患者群体中，卡帕塞替尼的疗效更为显著，中位PFS延长了4.2个月，风险比降低高达50%。

　　这一结果表明，卡帕塞替尼在延缓乳腺癌进展、提高患者生活质量方面具有显著优势。此外，卡帕塞替尼联合氟维司群的治疗方案还获得了美国食品药品监督管理局（FDA）和欧盟（EU）的批准，进一步证明了其在临床应用中的有效性和安全性。

　　安全性分析

　　尽管卡帕塞替尼在治疗乳腺癌中表现出良好的疗效，但其也可能伴随一些副作用。临床试验中观察到的主要不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、高血糖、皮疹等。此外，还有部分患者可能出现淋巴细胞减少、血红蛋白减少、白细胞减少等实验室异常。然而，这些不良反应通常是轻度或中度的，大部分患者能够耐受治疗并获得良好的疗效。

　　为了确保患者的安全，医生在使用卡帕塞替尼时应仔细评估患者的受益风险比，并密切监测患者的安全性。对于出现严重不良反应的患者，应及时调整治疗方案或停止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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