尼达尼布是一种多靶点抑制剂,其独特之处在于能够针对三种不同的促血管生成通路进行抑制。这些通路包括血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2和FGFR3),还包括RET、FLT3和SRC家族。
血管内皮生长因子(VEGF):VEGF是一种多能生长因子,主要功能是促进内皮细胞的生存、繁殖和迁移。尼达尼布通过抑制VEGFR,阻断了VEGF的信号传导,从而抑制了肿瘤新生血管的形成。
血小板衍生生长因子(PDGF):PDGF通过补充血管构建细胞来使新形成的血管成熟。尼达尼布通过抑制PDGFR,减少了血管构建细胞的补充,进一步抑制了肿瘤血管的成熟和稳定。
成纤维细胞生长因子(FGF):FGF刺激内皮细胞的增殖,是肿瘤微环境中重要的生长因子之一。尼达尼布通过抑制FGFR,减少了FGF对内皮细胞的刺激,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。
尼达尼布在肺癌中的疗效
尼达尼布在肺癌治疗中的疗效已经通过多项临床试验得到验证。特别是在治疗晚期肺癌方面,尼达尼布展现出了良好的疗效和较低的毒副作用。
非小细胞肺癌(NSCLC):在LUME-Lung 1临床III期试验中,尼达尼布联合多西他赛治疗一线化疗失败的进展期非小细胞肺癌患者,显著改善了患者的无进展生存期(PFS)。尽管在总进展生存期(OS)方面,尼达尼布联合多西他赛仅在腺癌患者中优于单药多西他赛,但这一结果仍然为晚期肺癌患者提供了新的治疗选择。
安全性与耐受性:尼达尼布的常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲下降、头痛、体重下降和高血压等。尽管存在这些副作用,但尼达尼布的毒副作用相对较轻,患者更容易接受。然而,FDA不推荐该药物用于中至重度肝病患者或孕妇,且育龄女性需在停药至少3个月内采取避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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