非小细胞肺癌的发病与多种基因突变密切相关，其中MET外显子14跳跃突变是较为常见的一种。研究表明，约3%-4%的晚期非小细胞肺癌患者携带有这种突变。MET外显子14的跳跃突变会导致蛋白质中的调控域缺失，从而降低其负调控能力，使下游MET信号转导增加，进而促进肿瘤的发生和发展。这种突变的患者通常预后较差，表现出较短的生存期和较高的肿瘤进展风险。

　　卡马替尼的作用机制

　　卡马替尼（TABRECTA/CAPMATINIB）是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。它通过抑制由肝细胞生长因子（HGF）结合或MET扩增引发的MET磷酸化，进而抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化以及依赖MET的癌细胞的增殖和存活，从而达到治疗疾病的目的。

　　临床试验疗效数据

　　卡马替尼的疗效已在多项临床试验中得到验证。例如，一项多队列的2期研究评估了卡马替尼对MET失调非小细胞肺癌患者的治疗效果。研究根据患者之前的治疗方案和MET状态将患者分配到不同的队列中，并接受卡马替尼（400毫克片剂）治疗，每天两次。结果显示，在MET 14外显子跳越突变的非小细胞肺癌患者中，既往接受过一线或二线治疗的患者中总缓解率为44%，中位缓解持续时间为9.7个月；而既往未接受过治疗的患者中总缓解率为68%，中位缓解持续时间为16.6个月。这些数据表明，卡马替尼对具有MET 14外显子跳越突变的晚期非小细胞肺癌患者，尤其是未经治疗的患者，具有显著的抗肿瘤效果。

　　另一项Ⅱ期临床研究中，共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者，其中69例既往接受过治疗的患者ORR为41%，中位缓解时间为9.7个月；而28例初治患者的ORR为68%，中位缓解时间是12.6个月。这些数据进一步证实了卡马替尼的治疗效果。

　　安全性与不良反应

　　尽管卡马替尼在疗效上表现优异，但其使用过程中也可能出现一些不良反应。全身反应包括水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降等；胃肠道反应有恶心、呕吐、便秘、腹泻等；呼吸系统反应则包括咳嗽、呼吸困难等；皮肤及皮下组织反应可能包括皮疹、痤疮样皮炎等；神经系统反应则主要有头晕、眩晕等。在一项研究中，最常见的不良事件是周围水肿（51%）和恶心（45%），但这些不良事件大多为1-2级。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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