在肺癌的治疗领域，尤其是针对RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）这一特定亚型，科学家们一直在寻找能够精准打击癌细胞、改善患者生存质量的“金钥匙”。如今，赛普替尼（Selpercatinib，商品名Retevmo，也称塞尔帕替尼）的出现，为这一难题带来了全新的解决方案。

　　RET融合阳性非小细胞肺癌的特殊性

　　RET基因融合在肺癌驱动基因中的占比约为1.7%，虽然比例不高，但其所导致的肺癌恶性程度高、预后差，且极易发生脑转移。RET原癌基因编码是一种跨膜受体酪氨酸激酶，参与正常胚胎发育。当RET基因的编码激酶结构域与各种上游基因伴侣发生融合时，会导致嵌合激酶融合蛋白的异常表达和寡聚化，进而引发组成性活性、配体独立的信号传导和致癌作用。因此，RET融合阳性非小细胞肺癌的治疗一直是临床上的难点。

　　赛普替尼的独特优势

　　赛普替尼作为一种高选择性强效RET激酶抑制剂，具有显著的中枢神经系统（CNS）渗透性，能够穿透血脑屏障，直接作用于脑部肿瘤。这一特性使得赛普替尼在治疗RET融合阳性非小细胞肺癌的脑转移方面展现出卓越的疗效。

　　临床数据支持

　　在多项临床研究中，赛普替尼的颅内疗效得到了充分验证。例如，在LIBRETTO-001全球1/2期临床试验中，针对RET融合阳性非小细胞肺癌患者的基线颅内转移，赛普替尼的客观颅内反应率（ORR）高达82%，其中23%的患者实现了完全缓解。在所有颅内应答者中，颅内应答的中位持续时间在中位随访时间9.5个月时仍未达到，显示出赛普替尼的持久疗效。此外，该试验还显示，赛普替尼的中位颅内无进展生存期（PFS）为13.7个月，为脑转移患者带来了显著的生存获益。

　　安全性与耐受性

　　赛普替尼不仅疗效显著，而且安全性良好。在临床试验中，最常见的不良反应包括高血压、丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平升高和低钠血症等，但这些不良反应大多为轻度至中度，且可控。尽管有部分患者因不良反应而需要调整剂量或停药，但总体而言，赛普替尼的耐受性良好，患者能够从中获得持续的治疗效益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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