奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）是一种高度选择性的ROS1抑制剂，通过特异性地抑制ROS1蛋白激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞增殖和转移的目的。其独特的结构使得该药物能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。这一特性在临床试验中得到了充分验证，为ROS1基因融合阳性突变肺癌患者提供了新的治疗希望。

　　在多项临床研究中，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）展现出了显著的抗肿瘤活性。例如，TRIDENT-1试验是一项开放标签、多队列的1/2期研究，旨在评估奥凯乐/洛普替尼在晚期实体瘤（包括NSCLC）患者中的抗肿瘤活性和安全性。研究结果显示，在未接受过ROS1 TKI治疗的患者中，奥凯乐/洛普替尼的总体缓解率（ORR）达到了79%，其中6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）长达34.1个月，这一数据在同类药物中处于领先地位。对于既往接受过ROS1 TKI治疗的患者，奥凯乐/洛普替尼同样表现出了良好的疗效，ORR为38%，其中5%的患者实现了CR，32%的患者实现了PR，中位缓解持续时间为14.8个月，显示出对耐药肿瘤的显著抑制作用。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）不仅疗效显著，而且具有良好的耐受性和安全性。在临床试验中，最常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力等。大多数不良反应为轻度至中度，且可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。严重不良反应的发生率较低，且大多数与药物相关的严重不良反应均可通过停药或减量得到控制。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）还展现出了良好的颅内活性。肺癌的脑转移是患者预后不良的重要因素之一，而奥凯乐/洛普替尼不仅能够有效地控制原发肿瘤，还能够降低脑转移的风险，为患者带来更好的生存质量。例如，在TRIDENT-1试验中，基线时可测量的脑转移患者中，未接受TKI治疗的8名患者中有7名观察到了颅内应答；在接受过TKI治疗的12名患者中，有5名观察到了颅内应答。

　　此外，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）的上市也为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了新的治疗选择。2024年5月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，由百时美施贵宝公司和再鼎医药申报的I类创新药瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/Augtyro）国内获批上市。此前，该药物已在美国获得FDA批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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