子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，其特征是子宫内膜组织在子宫腔之外生长，导致疼痛、月经不规律以及其他相关症状。针对这一疾病，尤其是中重度疼痛的患者，全球生物制药巨头艾伯维（AbbVie）推出的口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂——艾拉戈克钠/恶拉戈利钠（商品名：ORILISSA），展现出了显著的治疗效果。

　　药物的独特机制

　　艾拉戈克钠ORILISSA是一种口服给药的非肽小分子GnRH受体拮抗剂，其主要作用机制是通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合，抑制内源性GnRH信号传导。这一过程导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，进而降低卵巢性激素（如雌二醇和黄体酮）的血药浓度。最终，体内激素水平达到类似绝经后的状态，从而缓解子宫内膜异位症引起的疼痛。

　　临床试验的验证

　　在两项迄今为止规模最大的子宫内膜异位症3期研究中，近1700名患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性参与了评估。临床试验数据显示，ORILISSA显著减少了三种最常见的子宫内膜异位症疼痛：每日经期骨盆疼痛、非经期骨盆疼痛和性交疼痛。特别是在治疗第3个月时，与安慰剂相比，接受艾拉戈克钠ORILISSA每日一次150mg和每日两次200mg治疗的患者，每日经期疼痛和非经期骨盆疼痛的缓解比例较高。治疗6个月后，ORILISSA以剂量依赖的方式降低了子宫内膜增生，且无不良子宫内膜事件发生。

　　此外，研究中的女性还使用数字评定量表（NRS）对其子宫内膜异位症疼痛进行了每日自我评估。结果显示，在第3个月时，艾拉戈克钠ORILISSA治疗组从基线开始的NRS评分与安慰剂相比显著减少（p<0.001）。特别值得注意的是，在第3个月时，每日两次接受艾拉戈克钠ORILISSA 200mg治疗的女性的性交疼痛也显著减少。

　　用药方案与注意事项

　　艾拉戈克钠ORILISSA的推荐剂量根据症状的严重程度和治疗目的有所不同。对于大多数患者，开始治疗时应使用每日一次150mg的剂量，最长可持续24个月。对于需要更强治疗效果的患者，可以考虑使用每日两次200mg的剂量，但最长使用时间应限制在6个月内，因为这一剂量会导致骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。BMD的减少随用药时间的延长而增加，且在停止治疗后可能无法完全逆转。

　　对于中度肝功能不全的女性患者，推荐剂量为每日一次150mg，最长治疗时间也为6个月。重度肝损害患者则禁用ORILISSA。此外，患者在服用ORILISSA期间应密切监测肝功能，并在出现可能反映肝损伤的症状或体征时立即就医。

　　副作用与安全性

　　艾拉戈克钠ORILISSA的常见副作用包括潮热、盗汗、头痛、恶心、睡眠困难、无月经、焦虑、关节痛等。此外，还有少数患者出现情绪变化、骨密度减少等严重副作用。因此，医生在制定治疗方案时需要根据患者的具体情况进行个体化调整，并密切关注患者的反应和病情变化。对于计划怀孕的患者，艾拉戈克钠ORILISSA在治疗过程中可以帮助调整激素水平，为怀孕创造更有利的环境，但必须在停药后才能考虑怀孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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