布加替尼/安伯瑞是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。2022年3月，布加替尼/安伯瑞正式获得国家药品监督管理局批准，单药适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　布加替尼/安伯瑞在肺癌脑转移中的疗效

　　优异的透脑性能

　　布加替尼/安伯瑞在肺癌脑转移治疗中的显著优势之一是其优异的透脑性能。临床研究表明，该药物能够有效穿透血脑屏障，达到颅内病灶，从而在控制脑转移方面表现出色。这一特性对于肺癌脑转移患者尤为重要，因为脑转移病灶的控制直接关系到患者的生存时间和生活质量。

　　显著的抗肿瘤活性

　　布加替尼/安伯瑞作为ALK强效抑制剂，其抗肿瘤活性在临床研究中得到了充分验证。在针对ALK阳性非小细胞肺癌患者的临床试验中，布加替尼/安伯瑞不仅显著延长了患者的无进展生存期（PFS），还提高了总体生存率。部分患者在接受治疗后，肿瘤出现缩小或稳定，生活质量得到了明显改善。

　　耐药性的克服

　　布加替尼/安伯瑞在克服耐药性方面也展现出独特优势。与克唑替尼等传统ALK抑制剂相比，布加替尼/安伯瑞对ALK突变体的抑制作用更高，能够克服由ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。此外，该药物还显示出对多种激酶（包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3等）以及EGFR缺失和点突变的活性，为多种耐药情况提供了治疗选择。

　　联合用药的潜力

　　布加替尼/安伯瑞不仅在单药治疗中表现出色，其在联合用药方面也具有巨大潜力。临床研究结果显示，布加替尼/安伯瑞联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药，强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。这一发现为肺癌患者提供了更多治疗选择和更长的生存时间。

　　临床案例与数据支持

　　在临床研究中，布加替尼/安伯瑞对肺癌脑转移患者的疗效得到了充分验证。例如，在ALTA-1L研究中，布加替尼/安伯瑞显著降低了ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疾病进展或死亡风险，延长了无进展生存期。对于基线伴脑转移的患者，布加替尼/安伯瑞组的中位PFS达到24个月，而对照组仅为5.6个月，显示出显著的疗效差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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