洛普替尼/瑞波替尼（Repotrectinib，简称AUGTYRO），由百时美施贵宝公司研发，是一种针对ROS1和NTRK基因融合的新一代TKI。该药物通过选择性地结合ROS1或NTRK阳性肿瘤中的活性激酶，抑制由ROS1致癌融合引起的不受控制的细胞增殖和肿瘤生长。与早期ROS1 TKI相比，洛普替尼具有更强的临床前活性和更低的耐药风险，特别是对具有耐药性突变的ROS1 G2032R癌症显示出显著疗效。

　　临床试验数据与疗效

　　洛普替尼/瑞波替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。其中，最引人注目的莫过于TRIDENT-1试验。这是一项开放标签、多队列的1/2期临床试验，评估了洛普替尼在晚期实体瘤（包括ROS1阳性NSCLC）患者中的抗肿瘤活性和安全性。

　　在ROS1融合阳性且未接受过ROS1 TKI治疗的NSCLC患者中，洛普替尼的客观缓解率（ORR）高达79%，中位缓解持续时间为34.1个月，中位无进展生存期也达到了35.7个月。这些数据表明，洛普替尼对于初治患者具有极高的疗效和持久的临床活性。

　　对于既往接受过一种ROS1 TKI治疗但未接受过化疗的患者，洛普替尼同样表现出良好的疗效，ORR为38%，中位缓解持续时间为14.8个月，中位无进展生存期为9.0个月。此外，在ROS1 G2032R突变的患者中，洛普替尼也显示出59%的缓解率，显著优于其他ROS1抑制剂。

　　安全性与不良反应

　　洛普替尼/瑞波替尼在治疗过程中的安全性也得到了广泛关注。根据TRIDENT-1试验的数据，最常见的治疗相关不良事件包括头晕（58%）、味觉障碍（50%）和感觉异常（30%）。这些不良事件大多是低级别的，并且与长期给药相适应。仅有3%的患者因治疗相关不良反应而停用洛普替尼，表明该药物在安全性方面表现良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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