吡托布鲁替尼是一种高选择性、非共价（可逆转）的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。与传统的共价BTK抑制剂（如伊布替尼、阿卡拉布替尼等）不同，吡托布鲁替尼通过与BTK蛋白的ATP小区域可逆结合，不仅抑制了野生型BTK的活性，还能有效抑制含有C481突变的BTK，从而克服了肿瘤细胞对共价BTK抑制剂的耐药性。这一特性使得吡托布鲁替尼在套细胞淋巴瘤的治疗中展现出了独特的优势。
显著的临床效果
在多项临床试验中，吡托布鲁替尼表现出了显著的治疗效果。例如，在BRUIN（NCT03740529）临床1/2期试验中，吡托布鲁替尼被用于治疗既往接受过至少两种系统治疗（包括BTK抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤的成年患者。结果显示，患者的客观缓解率（ORR）达到了50%，其中完全缓解率为13%，中位缓解持续时间超过8个月。这一数据不仅证明了吡托布鲁替尼在套细胞淋巴瘤治疗中的有效性，还展示了其长期控制疾病进展的潜力。
安全性与耐受性
与传统化疗相比，吡托布鲁替尼在治疗过程中表现出较低的毒副作用和良好的耐受性。临床试验中，患者最常见的不良反应包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻等，这些不良反应大多可以通过调整剂量或辅助药物进行管理。此外，吡托布鲁替尼的用药方式简单，推荐剂量为每天口服一次200mg，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性，这为患者的治疗带来了极大的便利。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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