瑞波替尼的崛起源于其独特的结构和作用机制。这款药物与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变，从而有效杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞。其治疗ROS1阳性NSCLC的潜力已得到多项临床试验的验证。

　　高缓解率与长期生存

　　近期，瑞波替尼的Ⅰ/Ⅱ期TRIDENT-1试验数据再次刷新了其在治疗非小细胞肺癌方面的成绩。试验结果显示，在ROS1 TKI初治患者中，整体缓解率（ORR）达到79%，中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月。对于既往接受过一种ROS1 TKI治疗但未接受过化疗的患者，ORR为38%，mDOR为14.8个月。这些数据表明，瑞波替尼在治疗非小细胞肺癌方面具有较高的疗效和持久的缓解效果。

　　特别值得注意的是，在中国患者群体中，瑞波替尼也展现出了稳定而出色的疗效。对于未接受过ROS1抑制剂治疗的初治患者，瑞波替尼的整体缓解率高达91%。对于接受过不同数量ROS1抑制剂治疗的患者，瑞波替尼也表现出了良好的疗效，整体缓解率分别在36%至67%之间。

　　克服耐药性的潜力

　　瑞波替尼在治疗耐药性非小细胞肺癌方面也表现出了巨大的潜力。ROS1阳性NSCLC患者在使用克唑替尼等第一代ROS1抑制剂后，常会出现耐药性突变，如G2032R突变，导致疗效下降。然而，瑞波替尼能够克服这些耐药性突变，为耐药患者提供新的治疗选择。例如，一名存在肝脏转移及多发性脑转移的69岁女性肺腺癌患者，在接受瑞波替尼治疗后，病灶缩小比例高达80%，且缓解持续时间超过20个月。

　　突破脑转移治疗难题

　　肺癌是一种极易发生脑转移的癌症类型，而克唑替尼等第一代ROS1抑制剂的入脑活性有限，对脑转移病灶的治疗效果不理想。然而，瑞波替尼等“下一代”ROS1抑制剂在入脑活性方面表现优异，能够有效治疗脑转移患者。在TRIDENT-1试验中，基线存在中枢神经系统（CNS）转移的患者中，瑞波替尼也表现出了良好的疗效，颅内病变缓解率显著。

　　瑞波替尼的获批与未来展望

　　2023年11月16日，百时美施贵宝公司宣布其口服酪氨酸激酶抑制剂瑞波替尼获美国食品和药物监督管理局（FDA）批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这一批准标志着瑞波替尼在治疗非小细胞肺癌领域的重要进展，为ROS1阳性患者提供了新的治疗选择。

　　随着瑞波替尼的上市，更多患者将有机会接受这种高效、精准的治疗。同时，百时美施贵宝公司将继续开展相关研究，以期在肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺癌等多种肿瘤治疗领域取得更多突破。此外，我国肿瘤医学专家和研究人员也将不断努力，将国际前沿的肿瘤治疗技术引入国内，为广大患者提供更多治疗选择，提高患者生存率和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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