波齐替尼(Poziotinib,商品名HM781-36B),是由韩国韩美药品研发的一种pan-HER酪氨酸酶抑制剂。该药由中国绿叶制药拥有在中国市场的权利,而Spectrum Pharmaceuticals公司拥有中国和韩国市场之外的权利。波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂,能够不可逆转地阻断HER家族(包括EGFR、HER1、HER2、HER4)酪氨酸激酶受体的信号传递。
对非小细胞肺癌的疗效
非小细胞肺癌中,EGFR和HER2等酪氨酸激酶受体是最常见的致癌基因靶点。传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂对经典EGFR突变(如L858R和19号外显子缺失)的NSCLC患者疗效显著,但对外显子20插入突变的患者疗效不佳,其客观缓解率仅约8%,无进展生存期仅2个月。然而,波齐替尼的出现改变了这一现状。
在多项临床试验中,波齐替尼对携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者显示出卓越的疗效。德克萨斯大学MD安德森癌症中心进行的一项II期临床试验显示,25名携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者接受波齐替尼治疗后,73%的患者肿瘤出现不同程度的缩小,其中8名患者的肿瘤缩小了至少30%。这一结果在国际肺癌研究协会第18届肺癌大会上公布,引起了医学界的广泛关注。
此外,波齐替尼在临床试验中还展现出良好的安全性。尽管部分患者出现皮疹、腹泻、甲沟炎和粘膜炎等副作用,但这些副作用与其他酪氨酸激酶抑制剂相似,且多数患者能够耐受。
治疗机制
波齐替尼之所以对EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者有效,是因为它能够特异性地抑制这些突变体的活性。通过阻断HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递,波齐替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移,从而达到治疗目的。此外,波齐替尼还能与化疗药物(如5-氟脲嘧啶、铂化合物、紫杉醇等)联合使用,显示出协同抑制效果,进一步提高治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!