HER2（人表皮生长因子受体2）过表达发生在20%-25%的乳腺癌患者中，这种乳腺癌类型往往具有较高的侵袭性和较差的预后。HER2阳性乳腺癌不仅容易快速进展，还具有较高的脑转移风险，约有50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移。这一特性使得治疗更加复杂和困难。

　　图卡替尼的问世

　　图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性。它不同于其他多靶点药物，如拉帕替尼和来那替尼，仅阻断HER2而不阻断EGFR（表皮生长因子受体），从而减少了脱靶效应和副作用。2020年4月17日，美国食品和药物管理局（FDA）批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者。

　　显著疗效

　　图卡替尼的显著疗效主要体现在其能够有效对付脑转移。国际多中心随机对照临床研究HER2CLIMB的结果显示，与仅使用曲妥珠单抗和卡培他滨的对照组相比，图卡替尼联合治疗组的患者中位无进展生存期更长，并且脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低了三分之二，总体死亡风险降低了约52%。在患有脑转移的患者中，图卡替尼联合组与安慰剂联合组的1年无进展生存率分别为24.9%和0%，中位无进展生存期分别为7.6个月和5.4个月。这一结果表明，图卡替尼可以显著延迟脑内病灶的进一步发展。

　　临床试验与数据支持

　　图卡替尼的临床试验数据进一步支持了其疗效。在HER2CLIMB II期试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，显著改善了患者的无进展生存期和总生存期。此外，图卡替尼的入脑活性极高，能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶进行有效治疗。这一特性使得图卡替尼成为治疗HER2阳性乳腺癌脑转移患者的首选药物之一。

　　副作用与安全性

　　尽管图卡替尼在疗效上表现出色，但其也可能引起一些副作用。常见的副作用包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、呕吐等。其中，腹泻和肝毒性是较为严重的副作用，需要密切监测和及时处理。此外，图卡替尼还可能影响男性和女性的生育能力，因此患者在接受治疗前应充分了解相关信息并采取有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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