鲁比卡丁/卢比卡丁（ZEPZELCA）是PharmaMar公司自主研发的海鞘素衍生物，是一种RNA聚合酶II的抑制剂。该药物获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。这一批准基于其独特的作用机制和显著的临床疗效。

　　作用机制

　　鲁比卡丁/卢比卡丁的主要作用机制是通过抑制RNA聚合酶II的活性，阻断肿瘤细胞的致癌转录过程。在肿瘤细胞中，RNA聚合酶II往往过度活化，导致肿瘤细胞的异常增殖。鲁比卡丁/卢比卡丁能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，从而阻断RNA聚合酶II的活性，使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡，最终达到减少细胞增殖的目的。

　　此外，鲁比卡丁/卢比卡丁还能通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程，进一步杀死癌细胞。这种双重作用机制使得鲁比卡丁/卢比卡丁在小细胞肺癌的治疗中表现出色。

　　临床疗效

　　在临床应用中，鲁比卡丁/卢比卡丁展现出了显著的治疗效果。根据FDA的批准，该药物被用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。一项名为B-005的2期临床试验结果显示，鲁比卡丁联合阿霉素治疗的患者中，肿瘤大幅缩小的比例达到了35.2%，这一结果在小细胞肺癌的治疗领域中是前所未有的。

　　更令人振奋的是，鲁比卡丁/卢比卡丁在老年患者中的治疗效果尤为显著。根据2023年ASCO公布的一项研究事后分析，鲁比卡丁在≥65岁的复发SCLC患者中，无论是单独使用还是联合化疗，都在疗效和安全性方面优于标准治疗。这意味着，对于老年患者这一脆弱群体，鲁比卡丁提供了一个更为有效且安全的治疗选择。

　　安全性与耐受性

　　尽管鲁比卡丁/卢比卡丁会带来一定的血液学毒性和肝毒性，但这些副作用在治疗后可得到缓解，因此是可耐受的。在临床试验中，患者普遍能够耐受该药物的治疗，且没有出现严重的不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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