HER2（也称为ERBB2）突变在非鳞非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的发生率约为3%，其中约90%的HER2突变类型为20号外显子插入突变（Exon 20ins）。这种突变使得传统的TKI类药物难以与HER2结合，导致治疗效果不佳。尽管抗HER2靶向治疗在HER2阳性乳腺癌和胃癌患者中取得了显著进展，但在HER2突变晚期NSCLC中的疗效仍然有限。因此，化疗一直是这部分患者的主要治疗手段，但整体疗效并不理想。

　　波齐替尼的作用机制与临床优势

　　波齐替尼（Poziotinib）作为一种新型的口服小分子TKI，能够特异性地抑制EGFR和HER2的20外显子插入突变，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。与现有的TKI类药物相比，波齐替尼对HER2第20外显子插入突变的抑制效果更为显著，且对吉非替尼和厄洛替尼等耐药性的EGFR突变细胞也表现出强大的抑制作用。

　　在近期公布的临床试验中，波齐替尼在经治的HER2突变NSCLC患者中展现出了显著的疗效。例如，在ZENITH20研究的队列2中，经治且携带HER2插入的NSCLC患者在接受16 mg波齐替尼每日一次的治疗后，客观缓解率（ORR）达到了27.8%，疾病控制率（DCR）为70%，且74%的患者出现了瘤体缩小。这些数据表明，波齐替尼在经治的HER2突变NSCLC患者中具有显著的抗肿瘤活性。

　　剂量优化与安全性

　　在波齐替尼的临床研究中，研究者还对其剂量进行了优化。与每日一次的16 mg剂量相比，每日两次的8 mg剂量组在稳态血药浓度上表现出更好的效果，且由于安全性主要与峰浓度有关，因此每日两次的给药方式能够降低峰浓度，进一步改善安全谱。这一发现为波齐替尼的临床应用提供了更为合理的剂量选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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