图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度特异性的靶向选择性。该药物于2020年获得美国食品和药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和紫杉醇治疗后仍然复发或进展的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌患者。图卡替尼通过抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

　　图卡替尼在HER2阳性乳腺癌中的疗效

　　1.控制脑转移

　　HER2阳性乳腺癌患者约有50%会发生脑转移，这一并发症极大地影响了患者的生存质量和预后。图卡替尼因其良好的入脑活性，在治疗脑转移方面展现出显著优势。临床研究显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者，脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低了三分之二，死亡风险降低近约52%。对于活动性脑转移患者，图卡替尼联合组与安慰剂联合组的无进展生存期分别为9.5个月和4.1个月，显著延长了患者的生存时间。

　　2.延长无进展生存期

　　多项临床试验表明，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案，能够显著延长HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期。在HER2CLIMB试验中，图卡替尼联合组患者的中位无进展生存期达到了7.6个月，而对照组仅为5.4个月。这一结果不仅为患者提供了更长的治疗窗口，也提高了治疗的整体效果。

　　3.提高总体缓解率

　　图卡替尼的联合治疗在临床试验中还表现出了较高的抗肿瘤活性。在MOUNTAINEER临床试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌，显示出38%的总体缓解率。这一数据表明，图卡替尼在抑制肿瘤生长和缓解病情方面具有显著疗效。

　　图卡替尼的副作用与注意事项

　　尽管图卡替尼在HER2阳性乳腺癌治疗中表现出色，但其并非没有副作用。常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、皮肤疹和疲劳等。患者在使用过程中应密切关注自身反应，如有严重不适，应及时就医并告知医生正在使用的药物。此外，图卡替尼的推荐剂量为每次口服300mg，每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于严重肝受损患者，剂量应调整为每次200mg，每日两次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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