阿伐替尼是一种高特异性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂,它能够通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种靶向治疗机制能够减少对健康组织的伤害,提高治疗的有效性。特别是对于PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的GIST患者,阿伐替尼展现出了显著的治疗效果。
临床试验数据支持
多项临床试验数据表明,阿伐替尼在治疗不可切除或转移性GIST中表现出良好的疗效。一项开放标签、多中心的1/2期临床试验评估了阿伐替尼在携带PDGFRA D842V突变的中国GIST患者中的疗效和安全性。结果显示,在300mg每日一次的剂量下,8例携带PDGFRA D842V突变的患者中,所有患者靶病灶均有缩小,总体缓解率为62.5%。此外,阿伐替尼还表现出了良好的耐受性,治疗相关不良事件大部分为1级或2级。
另一项NAVIGATOR试验也显示,在PDGFRA D842V突变型GIST患者中,阿伐替尼的客观缓解率(ORR)达到了75%,其中包括15名部分缓解(PR)的患者。这些数据充分证明了阿伐替尼在治疗特定类型GIST中的有效性。
安全性与不良反应
尽管阿伐替尼在治疗中展现出一定的优势,但仍然存在一些不良反应需要注意。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳等,严重时还可能出现肝功能异常、高血压等。因此,在使用阿伐替尼时,医生需要密切监测患者的身体状况,并及时调整治疗方案,以减轻不良反应的发生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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